便秘是臨床常見的復(fù)雜癥狀,而不是一種疾病,主要是指排便次數(shù)減少、糞便量減少、糞便干結(jié)、排便費(fèi)力等。必須結(jié)合糞便的性狀、本人平時排便習(xí)慣和排便有無困難作出有無便秘的判斷。依西美坦片(速萊)一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度肝、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。服用依西美坦片會出現(xiàn)便秘嗎?
便秘常表現(xiàn)為:便意少,便次也少;排便艱難、費(fèi)力;排便不暢;大便干結(jié)、硬便,排便不凈感;便秘伴有腹痛或腹部不適。部分患者還伴有失眠、煩躁、多夢、抑郁、焦慮等精神心理障礙。
依西美坦片(速萊)的主要不良反應(yīng)有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計數(shù)下降、肝功能指標(biāo)(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗(yàn)中,只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內(nèi),由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(0.3%)。
依西美坦片(速萊)適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
依西美坦片(速萊)的主要成分為依西美坦。分子式:C20H24O2。分子量:296.40。依西美坦片(速萊)為白色片或類白色或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。注意事項:絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。
據(jù)文獻(xiàn)報告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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