培哚普利片的主要成份是培哚普利叔丁胺鹽,是血管緊張素轉換酶抑制劑培哚普利星一種血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。那么,培哚普利片長期服用是有怎樣呢?
培哚普利片的藥代動力學是口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時間是3-4小時。血漿蛋白結合率少于30%,而且為濃度依賴性。繼連續(xù)每天一次服用培哚普利后,平均達到穩(wěn)態(tài)濃度的時間是四天,有效的累積半衰期約為24小時。在肌酐清除率小于60ml/分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著升高,這可能是由于腎衰或年老的關系。在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利動力學有所改變:母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無減少,從此不需要調整劑量。
培哚普利片長期服用是總外圍動脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動過速。與所有的轉化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強烈肽類血管擴張物質—緩激肽降解為無活性的肽類。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產物無活性。
培哚普利片的不良反應是:
臨床副作用:
1.頭痛、疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;
2.體位性或非體位性低血壓(參閱:注意事項);
3.少數病例皮疹;
4.胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺障礙;
5.已報道干咳與服用ACE抑制劑有關,其特點為持續(xù)性。但停藥后干咳消失,如有上述情況,應考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6.極少見:血管神經性水腫(參閱:警告).對實驗室指標的影響:血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓腎衰患者。
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(實習編緝:陳志方)
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