地屈孕酮片(達芙通)是一種口服孕激素,主要成分為地屈孕酮。是由Abbott Biologicals B.V.(荷蘭)生產的,批準文號為H20130110。那么,地屈孕酮片(達芙通)有怎樣的藥代動力學?
地屈孕酮片(達芙通)為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。用于治療內源性孕酮不足引起的疾病,如痛經、功能失調性子宮出血、經前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產或習慣性流產、黃體不足所致不孕癥。
藥代動力學:口服標記過的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會產生17α-羥基化,該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用。
口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮與內源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。
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方舟健客祝您身體健康!
(實習編輯:洪佳惠)
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