托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2~16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。那么,服用 托吡酯片 會出現味覺倒錯的情況?
對于腎功能不全的患者(CLcr≤60ml/分),托吡酯的血漿清除率和腎臟清除率降低。在晚期腎病的患者中,托吡酯的血漿清除率降低。與腎功能正常的患者相比,腎功能不全的患者在給予相同劑量托吡酯后的血漿穩(wěn)態(tài)藥物濃度較高。血液透析可有效地清除血漿中的托吡酯。
托吡酯血漿濃度的個體差異很小,因此可預測其藥代動力學。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時,呈線性藥代動力學特性,血漿清除率保持恒定,藥-時曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4-8天達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,其平均Cmax為6.76μg/ml??诜羞刘?0mg和100mg,每日2次后,其平均血漿消除半衰期約為21小時。根據托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告,托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機交叉口服單劑量100mg的國產和進口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。、
在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物。在給予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每種代謝產物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產物進行實驗發(fā)現它們幾乎無抗驚厥活性。
托吡酯片不常見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。
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(實習編輯:李亞君)
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