每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對(duì)不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么, 枸櫞酸托瑞米芬片 是哺乳期可以用的嗎?
枸櫞酸托瑞米芬片口服給藥后吸收迅速,藥后3小時(shí)左右(2~5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無(wú)影響,但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5~2小時(shí)。本品的分布半衰期平均為4小時(shí)(2~12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線性,如服用本品60mg/天,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。
枸櫞酸托瑞米芬片可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競(jìng)爭(zhēng)性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗(yàn)性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機(jī)制(改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長(zhǎng)因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)周期)。
枸櫞酸托瑞米芬片在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳期婦女服用枸櫞酸托瑞米芬片的數(shù)據(jù),故此時(shí)期婦女禁用枸櫞酸托瑞米芬片。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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