暢沛(英文商品名Champix,酒石酸伐尼克蘭片,Varenicline)是由輝瑞公司研制的戒煙藥。暢沛可有效緩解對(duì)尼古丁的渴求和戒斷癥狀,而且可以在12周的治療中幫助減少吸煙的快感。那么,酒石酸伐尼克蘭片的服用方式是怎樣子?
伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí),其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。單次給藥(0.1-3mg)或重復(fù)給藥(1-3mg/日)時(shí),伐尼克蘭具有線性動(dòng)力學(xué)特征。
特定藥代動(dòng)力學(xué)研究及群體藥代動(dòng)力學(xué)分析所顯示,伐尼克蘭的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不因年齡、種族、性別、吸煙狀況或合并用藥的不同而發(fā)生有顯著臨床意義的變化。
對(duì)于輕度腎功能損傷的受試者(估測(cè)肌酐清除率]50ml/min且≤80ml/min),伐尼克蘭藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)變化。與腎功能正常受試者(估測(cè)肌酐清除率]80ml/min)比較,對(duì)于中度腎功能損傷(估測(cè)肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min)的患者,伐尼克蘭全身暴露量增加1.5倍。對(duì)于重度腎功能損傷(預(yù)期肌酐清除率[30ml/min)的受試者,伐尼克蘭的全身暴露量增加2.1倍。對(duì)于患有終末期腎病(ESRD)的受試者,伐尼克蘭可經(jīng)血液透析有效清除。
酒石酸伐尼克蘭片應(yīng)用水整片吞服,餐前餐后均可服用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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