枸櫞酸托瑞米芬片適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。枸櫞酸托瑞米芬片是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物。那么枸櫞酸托瑞米芬片的藥物毒性嚴(yán)重嗎?
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時產(chǎn)生兩種作用。枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。故服用時可以導(dǎo)致月經(jīng)延后。但是由于他同時又有一定的雌激素樣作用,故而也可以導(dǎo)致子宮不規(guī)則出血。
枸櫞酸托瑞米芬片的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復(fù)的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴(kuò)張。在急性和慢性的毒性研究中,大多數(shù)的發(fā)現(xiàn)是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關(guān)。而其它的發(fā)現(xiàn)無毒理學(xué)意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現(xiàn)出任何致基因毒性,也未發(fā)現(xiàn)致癌作用。而雌激素可誘發(fā)小鼠卵巢和睪丸腫瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發(fā)現(xiàn)對枸櫞酸托瑞米芬應(yīng)用在人的安全性意義不大,因?yàn)殍蹤此嵬腥鹈追以谌酥饕饔檬强勾萍に亍?/p>
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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