隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么,舒必利片的藥代動(dòng)力學(xué)為什么呢?
舒必利片是一種白色片劑,主要成分為舒必利,其化學(xué)名稱為:N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-氨基磺?;?-苯甲酰胺。
舒必利片屬于苯甲酰胺類抗精神病藥,作用特點(diǎn)是選擇性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺(DA2)受體,對(duì)其它遞質(zhì)受體影響較小,抗膽堿作用較輕,無明顯鎮(zhèn)靜和抗興奮躁動(dòng)作用,還具有強(qiáng)止吐和抑制胃液分泌作用。
因此,臨床上,舒必利片對(duì)淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺和妄想癥狀的效果較好,適用于精神分裂癥單純型、偏執(zhí)型、緊張型、及慢性精神分裂癥的孤僻、退縮、淡漠癥狀,且對(duì)抑郁癥狀也有一定的療效,此外,還具有止嘔的功效。但是嗜鉻細(xì)胞瘤、高血壓患者、嚴(yán)重心血管疾病和嚴(yán)重肝病患者、對(duì)舒必利片過敏的人應(yīng)當(dāng)禁用。
舒必利片用于治療精神分裂癥,開始劑量為一次100mg,一日2-3次,逐漸增至治療量一日600-1200mg,維持劑量為一日200-600mg。
舒必利片的藥代動(dòng)力學(xué):本品自胃腸道吸收,2小時(shí)可達(dá)血藥濃度峰值,口服本品48小時(shí),口服量的30%從尿中排出,一部分從糞中排出。血漿半衰期(t1/2)為8~9小時(shí),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)示本品可透過胎盤屏障進(jìn)入臍血循環(huán)。本品主要經(jīng)腎臟排泄。可從母乳中排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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