阿德福韋酯片的性狀為白色或類白色片主要成份是阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8P。分子量:501.48。那么,阿德福韋酯片的治療的最佳療程是多久呢?
阿德福韋酯片的功能主治是適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
阿德福韋酯片的用法用量是患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。
1.成人(18~65歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。
2.治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。
3.患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個月1次。
阿德福韋酯片的藥理作用是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成的阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸華為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5uM。耐藥性:對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍,產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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