補佳樂的主要成份戊酸雌二醇。補佳樂為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。那么,使用補佳樂會出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
補佳樂單次靜脈內給藥后,補佳樂的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。補佳樂一定量的代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進入所謂的肝腸循環(huán)。補佳樂最終的代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。補佳樂作為一個低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。補佳樂濃度約升高150倍。補佳樂停用后2-3天內,雌二醇、雌酮濃度恢復到治療前的水平。
補佳樂的代謝,外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,補佳樂的藥物的代謝遵循內源性雌二醇的生物轉化途徑。補佳樂主要在肝臟代謝,補佳樂也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質的雌激素活性明顯降低,或甚至無雌激素活性。補佳樂多次給藥后觀察到,補佳樂的血清雌二醇水平較單次劑量時約高2倍。補佳樂濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。
使用補佳樂少數(shù)病例可有乳房脹感、胃部不適、惡心、頭痛、體重增加及子宮出血癥狀。
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(實習編緝:陳志東)
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