補(bǔ)佳樂(lè)為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。補(bǔ)佳樂(lè)的主要成份戊酸雌二醇。那么,出現(xiàn)什么情況需要停用補(bǔ)佳樂(lè)呢?
補(bǔ)佳樂(lè)單次靜脈內(nèi)給藥后,補(bǔ)佳樂(lè)的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。補(bǔ)佳樂(lè)的代謝,外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,補(bǔ)佳樂(lè)的藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。補(bǔ)佳樂(lè)主要在肝臟代謝,補(bǔ)佳樂(lè)也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無(wú)雌激素活性。
補(bǔ)佳樂(lè)一定量的代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。補(bǔ)佳樂(lè)最終的代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。補(bǔ)佳樂(lè)多次給藥后觀察到,補(bǔ)佳樂(lè)的血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。補(bǔ)佳樂(lè)濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。補(bǔ)佳樂(lè)作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。補(bǔ)佳樂(lè)濃度約升高150倍。補(bǔ)佳樂(lè)停用后2-3天內(nèi),雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。
出現(xiàn)以下情況應(yīng)立即停用補(bǔ)佳樂(lè),第一次發(fā)生偏頭痛或頻繁發(fā)作少見(jiàn)的嚴(yán)重頭痛、突發(fā)性感覺(jué)障礙(如視覺(jué)或聽(tīng)覺(jué)障礙)、血栓性靜脈炎或血栓栓塞的前發(fā)指征(如異常的腿痛或腿腫、不明原因的呼吸或咳嗽時(shí)的刺痛感)、胸部疼痛及緊縮感、發(fā)生黃疸、肝炎、全身瘙癢、癲癇發(fā)作次數(shù)增加、血壓顯著增高。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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