補(bǔ)佳樂為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。補(bǔ)佳樂的主要成份戊酸雌二醇。那么,補(bǔ)佳樂的藥物過量是怎樣呢?
補(bǔ)佳樂多次給藥后觀察到,補(bǔ)佳樂的血清雌二醇水平較單次劑量時約高2倍。補(bǔ)佳樂濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。補(bǔ)佳樂作為一個低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。補(bǔ)佳樂濃度約升高150倍。補(bǔ)佳樂停用后2-3天內(nèi),雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。
補(bǔ)佳樂的代謝,外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,補(bǔ)佳樂的藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。補(bǔ)佳樂主要在肝臟代謝,補(bǔ)佳樂也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無雌激素活性。
補(bǔ)佳樂單次靜脈內(nèi)給藥后,補(bǔ)佳樂的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。補(bǔ)佳樂一定量的代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。補(bǔ)佳樂最終的代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。
補(bǔ)佳樂的藥物過量:急性毒性研究未提示意外服用多個日劑量藥物有發(fā)生急性不良反應(yīng)的危險。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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