鹽酸乙哌立松片口服后,幾乎全部由消化道吸收,健康成一次口服150mg后約1.6-1.9小時,血漿濃度為7.5-7.9ng/ml,半衰期為1.6-1.8小時。那么,本品的適宜人群有什么?
鹽酸乙哌立松片的藥理作用主要是依賴性地抑制丘腦間切斷引起的去大腦強直(γ-強直)和缺血性去大腦強直(α-強直),抑制脊髓損傷貓中刺激脊髓后根引起的單突觸和多突觸性反射電位,可能通過抑制γ-神經(jīng)元系統(tǒng)而降低肌梭的靈敏度。
適宜人群:
改善下列疾病的肌緊張狀態(tài);頸背肩臂綜合癥,肩周炎,腰痛癥;用于改善下列疾病所致的痙攣性麻痹等患者。
文獻資料表明,本品能同時作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和血管平滑肌,緩和骨骼肌緊張并改善血流。通過改善各種肌緊張癥狀,抑制脊髓反射,并作用于γ-系,減輕肌梭的靈敏度,從而緩解骨骼肌的緊張,并且通過擴張血管而顯示改善血流的作用,從多方面阻斷肌緊張亢進→循環(huán)障礙→肌疼痛→肌緊張亢進,這種骨骼肌緊張的惡性循環(huán)。本品急性和長期毒性試驗未觀察到明顯毒性反應。小鼠口服LD50為668.7mg/kg,靜注LD50為41.98mg/kg,實驗值與文獻值基本一致。動物實驗結(jié)果表明,本品無抗原性,無致突作用,無生殖毒性,亦不產(chǎn)生身體或精神依賴性。
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(實習編輯:葉勝能)
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