藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，地屈孕酮片的藥代動力學如何呢？

地屈孕酮片可用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病，如痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規(guī)則、功能失調(diào)性子宮出血、經(jīng)前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習慣性流產(chǎn)、黃體不足所致不孕癥。

1.痛經(jīng)。從月經(jīng)周期的第5至25天，每日2次，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10mg）。

2.子宮內(nèi)膜異位癥。從月經(jīng)周期的第5至25天，每天口服地屈孕酮2-3歡．每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10mg）。

3.功能性出血。止血的劑量，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10mg)，每日2次連續(xù)5-7天。

4.預防出血的劑量。從月經(jīng)周期的第11至25天，每次口服地屆孕酮1片(以地屈孕酮計10mg），每日2次。

5.閉經(jīng)。從月經(jīng)周期的第1至25天，每次口服雌二醇，每天一次，從月經(jīng)周期的第11至25天，聯(lián)合用地屈孕酮，每天2次每次1片(以地屈孕酮計10mg)。

6.經(jīng)前期綜合征。從月經(jīng)周期的第11至25天，每日口服地屈孕酮2次，每次1片（以地屈孕酮計10mg）。

7.月經(jīng)不規(guī)則。從月經(jīng)周期的第11至25天，每日口服地屈孕酮2次每次1片(以地屈孕酮計10mg）。

8.先兆流產(chǎn)。起始劑量為1次口服4片地屈孕酮(以地屈孕酮計40mg)，隨后每8小時服1片地屈孕酮至癥狀消失。

9.習慣性流產(chǎn)。每日口服地屈孕酮2次，每次1片（以地屈孕酮計10mg）至懷懷孕20周。

地屈孕酮片的藥代動力學：口服標記過的地屈孕酮，平均63%隨尿排出，72小時體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝，主要的代謝物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4，6-二烯-3-酮的構(gòu)型，而不會產(chǎn)生17α-羥基化，該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后，血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。

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（實習編輯：楊春鳳）