達(dá)芙通的主要成分為地屈孕酮。達(dá)芙通為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,哪些患者禁用達(dá)芙通呢?
達(dá)芙通所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會(huì)產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了達(dá)芙通無(wú)雌激素和雄性化作用。達(dá)芙通不產(chǎn)熱,且對(duì)脂代謝無(wú)影響。達(dá)芙通口服標(biāo)記過(guò)的地屈孕酮,達(dá)芙通的平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內(nèi)完全清除。
達(dá)芙通是一種口服孕激素,達(dá)芙通可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。達(dá)芙通口服之后,達(dá)芙通的血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度。DHD對(duì)地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。
達(dá)芙通口服后被迅速吸收,達(dá)芙通和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)(Tmax)峰值。達(dá)芙通和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。達(dá)芙通與內(nèi)源性孕激素不同,達(dá)芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。達(dá)芙通根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測(cè)定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。
不明原因陰道出血;嚴(yán)重功能障礙:肝臟腫瘤(現(xiàn)病史或既往史)、DubinJohnson綜合征、Potor綜合征、黃疸;妊娠期或應(yīng)用性激素時(shí)產(chǎn)生或加重的疾病或癥狀,如嚴(yán)重瘙癢癥、阻塞性黃疸、妊娠期皰疹、卟啉癥和耳硬化癥;已知對(duì)達(dá)芙通過(guò)敏者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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