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替比夫定片用于腎功能受損者的方法是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/4 14:45:36
    導(dǎo)讀:替比夫定片的藥時(shí)曲線下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差),替比夫定片的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。

替比夫定片的主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,替比夫定片用于腎功能受損者的方法是怎樣呢?

替比夫定片的吸收和生物利用度,替比夫定片在健康受試者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,替比夫定片的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時(shí)(中位數(shù)2小時(shí))達(dá)到峰值(Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL)。替比夫定片的藥時(shí)曲線下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差),替比夫定片的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。

替比夫定片在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)(包括中國(guó)在內(nèi))。替比夫定片在兩組人群中,替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)相似。替比夫定片每日給藥一次,大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。替比夫定片的食物對(duì)口服吸收的影響,替比夫定片600mg單一劑量與高脂(約55g)、高熱量(約950千卡)飲食同時(shí)給予患者服用時(shí),替比夫定片的吸收和暴露均不受影響。

替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。替比夫定片的分布,替比夫定片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表觀分布容積超出全身體液量,替比夫定片提示廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定片在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。

替比夫定片的適應(yīng)癥基于核苷類似物初治的、HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償?shù)?、慢性乙型肝炎患者的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化學(xué)和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。替比夫定片未在合并HIV、HCV或HDV感染的乙型肝炎患者中評(píng)估過替比夫定的作用。替比夫定片未在肝移植患者或失代償肝病患者中評(píng)估過替比夫定的作用。替比夫定片對(duì)核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的慢性乙型肝炎患者,替比夫定片尚無應(yīng)用的設(shè)計(jì)良好的對(duì)照研究,但估計(jì)其可能與拉米夫定存在交叉耐藥。替比夫定片用于腎功能受損者的方法:

本品可用于有腎功能受損的慢性乙型肝炎患者。對(duì)于肌酐清除率≥50mL/min的患者,無須調(diào)整推薦劑量。對(duì)于肌酐清除率[50mL/min的患者及正接受血透治療的終末期腎病(ESRD)患者需要調(diào)整給藥間隔(表1)。對(duì)于終末期腎病患者,應(yīng)在血透后服用本品。

表1替比夫定在腎功能不全患者中的給藥間隔調(diào)整

肌酐清除率(ml/min)替比夫定劑量:

≥50600mg每天一次;

30-49600mg每48小時(shí)一次;

[30(無需透析)600mg每72小時(shí)一次;

ESRD*600mg每96小時(shí)一次;

ESRD*:終末期腎疾病。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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