怡諾思的主要成份為鹽酸文拉法辛。怡諾思為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。那么,怡諾思的維持治療如何呢?
怡諾思的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經系統(tǒng)(CNS)神經遞質的活性有關,怡諾思的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑。怡諾思對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。怡諾思和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。怡諾思可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應)有關。怡諾思和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。
怡諾思適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。怡諾思通過多次口服用藥,怡諾思和ODV在3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。怡諾思在75~450mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,怡諾思的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,怡諾思的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。怡諾思和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。
怡諾思的維持治療:尚無來自于對照研究肯定的依據表明怡諾思治療抑郁癥和GAD時需要治療多長時間。一般認為在治療抑郁癥的急性癥狀有效后,需要藥物鞏固治療數(shù)月或更長時間。在1項研究中,怡諾思治療8周有效的患者,隨機分為安慰劑治療組、與先前治療劑量相同的怡諾思(每天上午75、150或225毫克)治療組,維持治療26周證實了怡諾思的長期療效。
根據這些有限的資料,還不知道怡諾思維持治療的劑量是否應等于初始治療的有效劑量。治療中應定期重新評估維持治療的必要性和合適的劑量。怡諾思在為期6個月的臨床研究中顯示對于GAD患者的治療有效。對于怡諾思治療有效的GAD患者繼續(xù)用藥的必要性應該定期重新評估。
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(實習編緝:邵澤妹)
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