丁苯酞軟膠囊的主要成份是丁苯酞。丁苯酞軟膠囊餐后服用影響藥物吸收,建議餐前服用。那么,丁苯酞軟膠囊的哺乳期婦女用藥是有哪些呢?
丁苯酞軟膠囊的功能主治是輕、中度急性缺血性腦卒中。
丁苯酞軟膠囊根據(jù)現(xiàn)有臨床研究的用藥方法,本品可與復(fù)方丹參注射液聯(lián)合使用??崭箍诜?,一次兩粒(0.2g),一日三次,二十天為一療程,或遵醫(yī)囑。
丁苯酞軟膠囊的哺乳期婦女用藥是用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚不明確。
丁苯酞軟膠囊的藥代動力學(xué)是:
1.人體藥代動力學(xué):中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學(xué)研究:口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0.88,1.25和1.25小時;平均峰濃度分別為78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.5,11.84±4.09,7.52±1.32小時;平均AUC0-t分別93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞,達峰時間從約1小時推遲至約4小時;達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml??崭购筒秃蠼o予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統(tǒng)計學(xué)顯著差異(P<0.05),說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學(xué)研究:每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結(jié)果顯示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后,丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時,平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時;平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥共13次后,平均觀察積累比為0.98±0.52,平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83,這表明在達到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結(jié)果顯示人體藥代動力學(xué)參數(shù)個體有明顯差異。
2.動物藥代動力學(xué):分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時后,消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg,約相當(dāng)給藥量的42%,5小時后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當(dāng)給藥量的8.1%,說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小時從尿中排出放射活性為劑量55.2%,其中原形藥占2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%,其中原形藥占0.9%;24小時自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時后,從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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