纈沙坦分散片為白色片。作用機(jī)制:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。那么,纈沙坦分散片的有效期是有多長時(shí)間呢?
纈沙坦分散片口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對(duì)生物利用度為23%(237),在研究的劑量范圍內(nèi),藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。每天服用一次時(shí),纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。
纈沙坦分散片的注意事項(xiàng)是:
1.低鈉和/或血容量不足:極少數(shù)情況下,嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者(如:大劑量應(yīng)用利尿劑),應(yīng)用本品治療開始時(shí),可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應(yīng)該在用藥之前,糾正低鈉和/或血容量不足,或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓,應(yīng)該讓患者平臥,必要時(shí)靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復(fù)本品治療。
2.腎動(dòng)脈狹窄:12例因單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄導(dǎo)致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天,沒有引起腎血流動(dòng)力學(xué)、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的BUN和肌酐升高,建議進(jìn)行監(jiān)測確保安全。
3.腎功能不全:腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。
4.肝功能不全:肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應(yīng)超過80mg/日。纈沙坦主要以原型從膽汁排泄,膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動(dòng)力學(xué)),對(duì)這類患者使用纈沙坦應(yīng)特別小心。
5.早期(妊娠頭3個(gè)月):妊娠種類B。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對(duì)胎兒沒有危害。
6.中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月):妊娠種類D。
7.有證據(jù)表明對(duì)人類胎兒有危害,但相對(duì)母親獲得的治療益處而言,利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制,不能排除對(duì)胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物,可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注,后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育,因此妊娠中晚期應(yīng)用本品,風(fēng)險(xiǎn)增高。
8.與其他直接作用于RAAS的藥物相似,本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠,應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察,保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化),清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出,目前尚無對(duì)哺乳期女性的研究,因此本品不宜用于哺乳期。
纈沙坦分散片的有效期是24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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