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舒思片(富馬酸喹硫平片)重復(fù)給藥毒性的試驗(yàn)有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/2 16:59:00
    導(dǎo)讀:由喹硫平或其代謝產(chǎn)物對多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血癥在不同種系的動(dòng)物中各不相同,但在大鼠最突出,包括乳腺增生,垂體重量增加,子宮重量下降和雌性發(fā)育加快。

舒思片(富馬酸喹硫平片)作為抗精神病藥物,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用,在臨床上主要用于治療精神分裂癥,可有效的改善病人的癥狀。那么舒思片(富馬酸喹硫平片)重復(fù)給藥毒性的試驗(yàn)有什么?

給大鼠、犬和猴子重復(fù)使用喹硫平,可見預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫、抽搐或虛弱)。

由喹硫平或其代謝產(chǎn)物對多巴胺D2受體的拮抗作用所致的高催乳素血癥在不同種系的動(dòng)物中各不相同,但在大鼠最突出,在12個(gè)月的連續(xù)研究中發(fā)現(xiàn)了由此產(chǎn)生的一系列效應(yīng),包括乳腺增生,垂體重量增加,子宮重量下降和雌性發(fā)育加快。

與肝酶誘導(dǎo)相一致的對肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。

甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。

幾種組織,尤其是甲狀腺的色素沉著并不伴發(fā)任何形態(tài)學(xué)功能上的影響。

在犬上曾發(fā)生一過性心率增加,但不伴隨對血壓的影響。

在每日100mg/kg給犬服用6個(gè)月后發(fā)現(xiàn)有后三角性白內(nèi)障,這與抑制了晶體膽固醇的生物合成相一致。在劑量達(dá)到每日225mg/kg給予獼猴或嚙齒類動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。

所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。

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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)

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