富馬酸喹硫平片不僅對精神分裂癥陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀如抑郁、焦慮及認知缺陷癥狀。那么舒思片(富馬酸喹硫平片)的藥代動力學主要有什么?
喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。
臨床試驗證實,每日兩次給藥時喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(PET)研究資料進一步證實,該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。
喹硫平和N-脫烴基喹硫平的藥代動力學是線性的,無性別差別。老年人喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。
嚴重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%,但個體一清除率值都在正常人群范圍之內。在尿中,游離喹硫平和人血漿活性代謝物N-脫烴基喹硫平的平均摩爾比例小于5%。
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(實習編輯:賴柳君)
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