使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，伊曲康唑膠囊(斯皮仁諾)的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

伊曲康唑膠囊(斯皮仁諾)的藥代動(dòng)力學(xué)：

一般藥代動(dòng)力學(xué)特性

對(duì)健康受試者、特殊人群和患者進(jìn)行了單劑量和多劑量給藥，以研究伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)特性。一般情況下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2-5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。伊曲康唑主要在肝臟代謝，生成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑，其血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑單劑量的半衰期約為17小時(shí)，重復(fù)劑量的半衰期增至34-42小時(shí)。伊曲康唑的藥代動(dòng)力學(xué)不呈線性，因此重復(fù)給藥后可出現(xiàn)血漿中藥物蓄積?？诜o藥后15日內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)，血藥濃度峰值分別為0.5μg/ml（一日1次、一次100mg）、1.1μg/ml（一日1次、一次200mg）和2.0μg/ml（一日2次、一次200mg）。治療停止后，伊曲康唑的血漿濃度在7日內(nèi)下降至幾乎無(wú)法測(cè)得。由于肝臟代謝的飽和機(jī)制，伊曲康唑的清除率可隨劑量升高而降低。伊曲康唑以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿（約35%）和糞便（約54%）排泄。

吸收

口服伊曲康唑后吸收迅速。單劑量口服伊曲康唑后，2-5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。觀察到的伊曲康唑絕對(duì)生物利用度約為55%。餐后立即服藥，口服生物利用度最高。

分布

伊曲康唑的血漿蛋白結(jié)合率較高（99.8%），主要是與白蛋白結(jié)合，羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結(jié)合率為99.6%。伊曲康唑與脂質(zhì)具有很高的親和力，血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。伊曲康唑的表觀分布容積較高（]700L），表明其組織分布廣泛，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高2-3倍，而角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高4倍，腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當(dāng)。

代謝

伊曲康唑主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑，該產(chǎn)物在體外試驗(yàn)中顯示了與伊曲康唑相當(dāng)?shù)目拐婢钚?，其血漿濃度為原形藥物的2倍。

經(jīng)體外試驗(yàn)顯示，CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。

排泄

一周內(nèi)，伊曲康唑以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿（約35%）和糞便（約54%）排泄。原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下，經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。

伊曲康唑從角質(zhì)化組織的再分布可忽略不計(jì)，因此伊曲康唑從這些組織的消除與表皮再生相關(guān)。在連續(xù)4周用藥的治療結(jié)束后，與血漿濃度不同，皮膚中藥物濃度可以持續(xù)2-4周。早在用藥開(kāi)始后1周內(nèi)即可測(cè)得的甲角質(zhì)中的藥物濃度，在3個(gè)月療程結(jié)束后可以持續(xù)6個(gè)月。

特殊人群

肝損害患者

伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。12例肝硬化患者和6例健康志愿者單劑量口服100mg伊曲康唑膠囊，對(duì)比以上兩組患者的Cmax，AUC和伊曲康唑的半衰期。肝硬化患者的平均Cmax顯著下降（下降47%），平均消除半衰期長(zhǎng)于肝功能正常者（分別為37和16小時(shí)）。根據(jù)AUC值，肝硬化患者和健康志愿者伊曲康的總暴露量相似。尚無(wú)肝硬化患者長(zhǎng)期使用伊曲康唑的數(shù)據(jù)。

腎損害

腎損害患者口服伊曲康唑的資料有限。腎損害患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）