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開始使用雷易得治療前需要怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/20 22:06:04
    導(dǎo)讀:雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。

雷易得適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,開始使用雷易得治療前需要怎樣呢?

雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,雷易得表觀分布容積超過全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

雷易得在達(dá)到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,雷易得達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。雷易得主要以原形通過腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。雷易得對(duì)腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。

雷易得對(duì)健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。雷易得進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

患者在開始雷易得治療前,需要進(jìn)行HIV抗體的檢測。應(yīng)告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療,恩替卡韋可能會(huì)增加對(duì)HIV藥物治療耐藥的機(jī)會(huì)

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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