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西樂(lè)葆的孕婦用藥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/20 3:06:15
    導(dǎo)讀:西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),西樂(lè)葆在治療血漿濃度時(shí),西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂(lè)葆的孕婦用藥是怎樣呢?

西樂(lè)葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),西樂(lè)葆在治療血漿濃度時(shí),西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè)葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),西樂(lè)葆的生物利用度增加約20%。

西樂(lè)葆是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂(lè)葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè)葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè)葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂(lè)葆的清除率約為500mL/分。西樂(lè)葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

西樂(lè)葆的孕婦用藥:妊娠期分級(jí)C級(jí)。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì),暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng)),可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加,如:肋骨融合,胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中,其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì),暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng)),有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用西樂(lè)葆。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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