西樂葆的主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂葆對代謝的影響是怎樣呢?
西樂葆用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的血漿蛋白結合率與濃度無關,西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。
西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂葆對代謝和營養(yǎng)的影響:BUN升高、CPK升高、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖癥、低鉀血癥、F非蛋白氮增高、肌酐增高、堿性磷酸酶增高、體重增加。
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(實習編緝:邵澤妹)
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