氟康唑膠囊為白色或類白色結(jié)晶粉末,微溶于水。體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。那么,氟康唑膠囊與環(huán)孢素合用是有什么后果呢?
氟康唑膠囊的主要成份是氟康唑。化學(xué)名:-(2,4-二氟苯基)--(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。分子式:C13H12F2N6O。分子量:306.28。
氟康唑膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜酒芳s可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時(shí),腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2?)為27~37小時(shí),腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
氟康唑膠囊與環(huán)孢素合用是高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí),可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加,因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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