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結(jié)合雌激素片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/7 10:25:33
    導(dǎo)讀:結(jié)合雌激素可溶于水,從藥物釋放后,可以很好的經(jīng)胃腸道吸收。經(jīng)過(guò)幾小時(shí),結(jié)合雌激素片緩慢的釋放結(jié)合雌激素。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,結(jié)合雌激素片的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

結(jié)合雌激素片的藥代動(dòng)力學(xué):

吸收:結(jié)合雌激素可溶于水,從藥物釋放后,可以很好的經(jīng)胃腸道吸收。經(jīng)過(guò)幾小時(shí),結(jié)合雌激素片緩慢的釋放結(jié)合雌激素。

分布:外源性雌激素的分布與內(nèi)源性雌激素相似。雌激素在體內(nèi)分布廣泛并且通常發(fā)現(xiàn)在激素的靶器官濃度較高。血液中循環(huán)的雌激素大部分與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)和白蛋白結(jié)合。

代謝:外源性雌激素的代謝方式與內(nèi)源性激素相同。循環(huán)中的雌激素處在代謝轉(zhuǎn)換的動(dòng)態(tài)平衡中。這些轉(zhuǎn)換主要在肝臟進(jìn)行。雌二醇和雌酮可以相互轉(zhuǎn)換,二者又都可以轉(zhuǎn)換成雌三醇,雌三醇是主要的經(jīng)尿代謝的產(chǎn)物。雌激素也有腸肝循環(huán),在肝臟以硫酸鹽和葡萄糖醛酸結(jié)合,這些結(jié)合物隨膽汁分泌到小腸,在腸道水解后又重吸收,在絕經(jīng)后婦女中,相當(dāng)大的一部分循環(huán)雌激素以共軛硫酸鹽的形式分布,尤其是雌酮硫酸鹽,作為一個(gè)循環(huán)貯存器,可形成更有活性的雌激素。

排泄:雌二醇、雌酮和雌三醇都以葡萄糖醛酸和硫酸鹽結(jié)合物的形式通過(guò)尿排泄。

特殊人群:沒(méi)有在特殊人群中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究,包括有肝腎功能不全的病人。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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