珂丹的主要成分為恩他卡朋?；瘜W(xué)名稱：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羥基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么，珂丹和多巴胺受體激動(dòng)劑聯(lián)用是怎樣呢？

珂丹為橙棕色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，珂丹用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。珂丹的清除半衰期為30分鐘?？偳宄始s800ml/min。珂丹與血漿蛋白廣泛結(jié)合，珂丹主要與白蛋白結(jié)合。珂丹在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2%。珂丹在治療濃度，珂丹不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。

珂丹從胃腸道吸收后，珂丹迅速分布于外周組織，珂丹的分布容積為20L。珂丹約92%的藥物在β期清除，珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。珂丹是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，珂丹與左旋多巴制劑同時(shí)使用。珂丹通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。

珂丹的臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%，縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。珂丹主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。珂丹吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。珂丹口服200mg，珂丹通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度（Cmax）。珂丹主要經(jīng)首過(guò)代謝分解。珂丹口服單劑的生物利用度為35%。食物對(duì)恩他卡朋的吸收無(wú)顯著影響。

珂丹在臨床研究中，多巴胺能不良反應(yīng)，例如運(yùn)動(dòng)障礙，在珂丹和多巴胺受體激動(dòng)劑（例如溴隱亭）、司來(lái)吉蘭或金剛烷胺合用時(shí)較安慰劑與以上藥物聯(lián)用時(shí)更常見(jiàn)。當(dāng)開(kāi)始使用本品時(shí)，可能需要調(diào)整其它抗帕金森病藥物的劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）