賽洛明的主要成份為環(huán)孢素?;瘜W名稱:環(huán)[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。那么,賽洛明用于狼瘡腎炎的劑量是怎樣呢?
賽洛明為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。賽洛明是一種強效免疫抑制劑,賽洛明可逆地特異作用于淋巴細胞。賽洛明的動物試驗表明可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發(fā)性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節(jié)炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。賽洛明尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,賽洛明可以阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。賽洛明不抑制紅細胞生成,環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細胞功能。使用賽洛明患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
賽洛明主要分布于血管外的全身各組織中,賽洛明在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。賽洛明在血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細胞中,5~12%在粒細胞中,41~58%在紅細胞中,賽洛明在血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。賽洛明經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,賽洛明的消除半衰期為10~27小時左右,賽洛明主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,賽洛明早尿中僅0.1%以原藥形式排出。
賽洛明用于狼瘡腎炎的劑量:初始劑量4~5mg/kg/日,分2次口服,出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2~3mg/kg/日,療程3~6月以上。
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(實習編緝:葉鎧)
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