是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,炔雌醇環(huán)丙孕酮片對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有影響嗎?。?/p>
口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1.6小時(shí)后達(dá)到血清峰濃度15ng/ml。生物利用度約為88%。
醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專(zhuān)一性地與血清白蛋白結(jié)合。血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類(lèi)固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。醋酸環(huán)丙孕酮的表觀分布容積約為986±437L。
醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-0H-CPA,它是通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CYP3A4形成。血清清除率約為3.6ml/min/㎏。
醋酸環(huán)丙孕酮血清水平分兩個(gè)時(shí)相下降,分別以半衰期0.8小時(shí)和2.3-3.3天為特征。部分醋酸環(huán)丙孕酮以原型排泄。代謝物以1∶2的比率從尿和膽汁排出。代謝物排泄半衰期約為1.8天。
醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動(dòng)力學(xué)不受SHBG水平影響。每天服藥,血藥水平在后半個(gè)治療周期會(huì)上升約2.5倍,達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
炔雌醇環(huán)丙孕酮片對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響:頭痛、偏頭痛、性欲改變、情緒抑郁。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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