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苯丁酸氮芥片的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/2 21:25:51
    導(dǎo)讀:苯丁酸氮芥片的藥代動力學(xué)是:口服給予C14標記的苯丁酸氮芥,最大血漿放射活性出現(xiàn)在給藥后40至70分鐘,研究結(jié)果表明經(jīng)平均終末期1.5小時后,苯丁酸氮芥從血漿中消失,尿中排泄水平低。

苯丁酸氮芥片(留可然),有效期是36個月,生產(chǎn)企業(yè)是ExcellaGmbH(德國)。那么,苯丁酸氮芥片的藥代動力學(xué)是怎樣?

苯丁酸氮芥片的藥代動力學(xué)是:

口服給予C14標記的苯丁酸氮芥,最大血漿放射活性出現(xiàn)在給藥后40至70分鐘,研究結(jié)果表明經(jīng)平均終末期1.5小時后,苯丁酸氮芥從血漿中消失,尿中排泄水平低??诜蜢o注C14標記的苯丁酸氮芥后,尿中高放射活性顯示本品口服經(jīng)胃腸道吸收良好。12位患者口服0.2mg/kg苯丁酸氮芥后,平均血藥濃度峰值為492±160ng/ml,達峰時間為給藥后0.25至2小時。平均終末血漿藥物消除半衰期為1.3±0.5小時(±SD)。苯丁酸氮芥的人體代謝途徑與實驗動物相似,都包括丁酸側(cè)鏈的β氧化作用,本品主要的代謝產(chǎn)物為雙-2-氯乙基-2(4-氨基苯基)乙酸[苯乙酸氮芥(PAAM)]。苯丁酸氮芥及其代謝物廣泛結(jié)合血漿和組織中的蛋白。在體外,99%苯丁酸氮芥與血漿蛋白結(jié)合,尤其是白蛋白。一項研究中,有12位患者口服0.2mg/kg體重的苯丁酸氮芥,PAAM的平均血藥達峰時間為1至3小時,峰濃度為306±73ng/ml。平均血漿藥物終末消除半衰期為1.8±0.4小時,PAAM在烷基化作用中所起的作用非常顯著。其平均藥時曲線下面積(AUC)大約是苯丁酸氮芥的1.33倍。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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