雌三醇乳膏為白色軟膏,用于雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎縮性癥狀;預(yù)防復(fù)發(fā)性陰道炎和尿道下部的感染;尿頻、尿痛和輕度尿失禁等。那么,雌三醇乳膏的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:動物實(shí)驗(yàn)中很少發(fā)生急性毒性反應(yīng)。通過陰道給予歐維婷軟膏一般不會發(fā)生過量。但是,如果放置的藥物過多,可能會發(fā)生惡心,嘔吐和撤退性出血,沒有特殊解藥。如果有必要,可對癥治療。
藥物相互作用:雌激素可增加皮質(zhì)激素的藥效。與活性碳、巴比妥(包括去氧苯巴比妥)、苯乙酰脲和利福平合用,可能降低雌三醇的藥效。
藥代動力學(xué):陰道內(nèi)使用雌三醇可以在陰道內(nèi)產(chǎn)生最佳的有效性。雌三醇也進(jìn)入體循環(huán)系統(tǒng),因?yàn)樵谘獫{中觀察到非結(jié)合雌三醇峰的驟升現(xiàn)象。血漿峰值在使用1-2小時(shí)后出現(xiàn)。幾乎所有的雌三醇(90%)與血漿中白蛋白不結(jié)合。與其它的雌激素不一樣,雌三醇與性激素結(jié)合球蛋白不結(jié)合。雌三醇的代謝主要是肝腸循環(huán)內(nèi)的結(jié)合與解離過程。雌三醇,作為代謝終產(chǎn)物,主要以結(jié)合的形式通過尿液排泄;只有少部分(?2%)主要是非結(jié)合的雌三醇通過糞便排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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