戊酸雌二醇片子宮內(nèi)膜異位癥伴有血管病變的嚴(yán)重糖尿病患者禁用。那么，戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。

戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中，類(lèi)固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時(shí)，雌二醇進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮?？诜焖岽贫己螅挥屑s3％的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。

分布：服藥后通常4-9小時(shí)達(dá)到雌二醇的最高血清濃度，約為15pg/ml。服藥后24小時(shí)內(nèi)血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)結(jié)合。血清中未結(jié)合的雌二醇約為1-1.5％，與SHBG結(jié)合的部分為30-40％。

雌二醇在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。

代謝：外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成，這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低，或甚至無(wú)雌激素活性。

清除：?jiǎn)未戊o脈內(nèi)給藥后，雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中，進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。

穩(wěn)態(tài)情況：多次給藥后觀察到，血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。雌酮作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物，血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天內(nèi)，雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。

不少網(wǎng)上藥店都有戊酸雌二醇片，消費(fèi)者購(gòu)買(mǎi)的時(shí)候一定要看清網(wǎng)站是否安全正規(guī)，其生產(chǎn)衛(wèi)生許可，產(chǎn)品批號(hào)等，謹(jǐn)防上當(dāng)受騙。更多正規(guī)低價(jià)藥品購(gòu)買(mǎi)，可以考慮健客藥店。如需幫助請(qǐng)聯(lián)系藥店客服或者撥打熱線電話：400-086-5111，健客藥店讓您享受全新的購(gòu)買(mǎi)體驗(yàn)。

(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)