甲磺酸溴隱亭片(溴隱亭),口服之后,消化道只能吸收大約30%,由于首過效應(yīng),生物利用度只有6%左右。那么,甲磺酸溴隱亭片的藥理毒理是怎樣?
甲磺酸溴隱亭片的藥理毒理是:
1、甲磺酸溴隱亭片為下丘腦和垂體中多巴胺受體的激動劑。它可以降低泌乳激素的分泌,恢復(fù)正常的月經(jīng)周期,并且能夠治療與高泌乳素癥有關(guān)的生育機能障礙。甲磺酸溴隱亭片還可以阻止和減少乳汁的分泌。對于肢端肥大癥患者,甲磺酸溴隱亭片可以降低其生長激素水平,因此對其臨床癥狀和糖耐量產(chǎn)生有利的影響?;诩谆撬徜咫[亭片的多巴胺能活性,它能夠促進(jìn)已經(jīng)活化的突觸前黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元釋放內(nèi)源性多巴胺,并且同時選擇性刺激突觸后受體。
2、由于溴隱亭具有多巴胺能的活性,在使用比治療內(nèi)分泌適應(yīng)證更高劑量時,能有效地治療帕金森氏病。溴隱亭可激動多巴胺受體,引起帕金森氏病的特異性黑質(zhì)紋狀體的多巴胺缺乏得以恢復(fù)。臨床上,溴隱亭改善震顫、僵直、活動遲緩和帕金森氏病任何階段的其它癥狀。通常療效可保持多年(迄今,有患者保持良好效果達(dá)8年之久)。溴隱亭既可在早期和晚期單獨使用,也可合并其它抗帕金森氏病藥。與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用,同時可減少左旋多巴的用量。對長期使用左旋多巴發(fā)生療效減退或產(chǎn)生異常不自主運動(如舞蹈病樣運動障礙和/或痛疼性張力障礙),用藥末期失效和“開關(guān)”現(xiàn)象的患者,溴隱亭可提供特別有效的治療。溴隱亭可改善帕金森氏病患者?;嫉?a name='InnerLinkKeyWord' href='//m.hbyuguan.com/jsbpd/1545507.html' target='_blank'>抑郁癥,這是由于溴隱亭特有的抗抑郁作用。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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