鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的主要成分是鹽酸拓?fù)涮婵?,鹽酸拓?fù)涮婵凳且环N喜樹堿類似物。為拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制劑。拓?fù)涮婵蹬c拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合,阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接,抑制DNA的修復(fù),從而影響DNA的復(fù)制。那么,鹽酸拓?fù)涮婵的z囊具有哪些特點(diǎn)?
1、工藝先進(jìn):由于鹽酸拓?fù)涮婵捣€(wěn)定性較差,對(duì)光、熱均較敏感,尤其是對(duì)熱穩(wěn)定性較差,口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關(guān)物質(zhì)就會(huì)發(fā)生很大的變化,一般制備過程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問題,生產(chǎn)出熱穩(wěn)定性較好的原料,制劑制備過程有關(guān)物質(zhì)一般增加不超過0.2%,成功研制出鹽酸拓?fù)涮婵悼诜苿?鹽酸拓?fù)涮婵的z囊。
2、吸收快,藥效高:鹽酸拓?fù)涮婵的z囊的主藥鹽酸拓?fù)涮婵蹬c喜樹堿一樣,E環(huán)(內(nèi)酯環(huán))遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在,如在PH6.0時(shí),80%為內(nèi)酯型,進(jìn)入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級(jí)指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。因此,欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
3、抗癌活性強(qiáng),副作用微:鹽酸拓?fù)涮婵凳抢^羥喜樹堿之后發(fā)現(xiàn)的具有很強(qiáng)抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物,抗癌活性強(qiáng)。經(jīng)臨床驗(yàn)證,在應(yīng)用過程中,欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)骨髓抑制輕微,副作用小,患者可承受。對(duì)于體質(zhì)差的患者,在服用欣澤(鹽酸拓?fù)涮婵的z囊)時(shí)也可與中醫(yī)聯(lián)合治療,利用中醫(yī)扶正固本的優(yōu)勢(shì)及時(shí)提高免疫功能,減少患者的痛苦。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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