達(dá)那唑膠囊主要成分為達(dá)那唑。其化學(xué)名為:17α-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]異口惡唑-17β-醇。其分子式:C22H37NO2,分子量:337.46。
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達(dá)那唑膠囊口服易從胃腸道吸收,T1/2約為4.5小時(shí)。每次給藥100mg,每日2次,血藥濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給藥200mg,每日2次,連服14日,血藥濃度達(dá)0.25-2ug/ml。在肝內(nèi)代謝,從腎臟排泄,其代謝物為α-羥甲基乙炔睪酮和乙炔睪酮。
達(dá)那唑膠囊,適應(yīng)癥為用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療,也可用于治療纖維囊性乳腺病、自發(fā)性血小板減少性紫癜、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、男子女性性乳房、青春期性早熟。它是一種促性腺激素抑制藥,可以抑制垂體-卵巢軸。由于抑制了垂體促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黃體生成激素(LH)的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的生成,作用于子宮內(nèi)膜細(xì)胞的雌激素受體部位,有抑制雌激素的效能,使子宮正常的和異常的內(nèi)膜萎縮和不活動(dòng),導(dǎo)致不排卵及閉經(jīng),可持續(xù)達(dá)6~8個(gè)月之久。
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(實(shí)習(xí)編輯:鄭葵航)
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