琥乙紅霉素顆粒為混懸顆粒;味甜而芳香。琥乙紅霉素顆粒的主要成份為琥乙紅霉素。對本品或其他紅霉素制劑過敏者禁用。那么,使用琥乙紅霉素顆粒會發(fā)生肝毒性嗎?
琥乙紅霉素顆粒對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。琥乙紅霉素顆粒對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。琥乙紅霉素顆粒系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對某些細(xì)菌也具殺菌作用。琥乙紅霉素顆??赏高^細(xì)菌細(xì)胞膜,琥乙紅霉素顆粒在接近供位(P位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基形成可逆性結(jié)合。
琥乙紅霉素顆??蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。琥乙紅霉素顆粒的表觀分布容積為0.9L/kg。琥乙紅霉素顆粒的蛋白結(jié)合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝,T1/2為1.4~2小時(shí),無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時(shí)。琥乙紅霉素顆粒主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),琥乙紅霉素顆粒約2%~5%的口服量自腎小球?yàn)V過排出,尿中濃度可達(dá)10~100mg/L。琥乙紅霉素顆粒的糞便中也含有一定量。琥乙紅霉素顆粒的血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
服用琥乙紅霉素顆粒后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見,服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗(yàn)顯示淤膽,停藥后??苫謴?fù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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