氟他胺片的主要成份為氟他胺。適用于以前未經(jīng)治療,或?qū)?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/news/157886.html" name="InnerLinkKeyWord">激素控制療法無效或失效的晚期前列腺癌癥病人。那么,氟他胺片的不良反應(yīng)有什么呢?
氟他胺片口服后從胃腸道吸收。氟他胺片的人體藥代動力學(xué)研究表明,氟他胺片在體內(nèi)大部分迅速代謝,氟他胺片主要活性代謝物為α-羥基氟他胺。氟他胺片單劑量口服250mg,氟他胺片代謝物約2小時達(dá)血濃度高峰,血漿蛋白結(jié)合率均在90%以上,消除相半衰期約6小時。
氟他胺片原藥及活性代謝物主要分布在前列腺,大部分通過尿液,少量通過糞便排出體內(nèi)。氟他胺片與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。
氟他胺片的不良反應(yīng):單獨(dú)治療:有關(guān)本品的不良反應(yīng)的最常見報(bào)導(dǎo)是男子乳房發(fā)育及/或乳房觸痛,有時伴溢乳。這些不良反應(yīng)會隨減少用藥劑量或停藥而消失。本品對心血管的潛在性影響小,和己烯雌酚比較,此影響顯得更小。少見的不良反應(yīng)有:惡心、嘔吐、食欲增強(qiáng)、失眠和疲勞,暫時性肝功能異常和肝炎(肝膽系統(tǒng)不良反應(yīng)的情況見“其它不良反應(yīng)”和“注意”一欄)。罕見的不良反應(yīng)有:性欲減退、胃不適、厭食、潰瘍痛、胃灼熱、便秘、浮腫、瘀斑、帶狀皰疹、瘙癢、狼瘡樣綜合征、頭痛、頭暈、乏力、不適、視物模糊、口渴、胸痛、憂慮、壓抑、淋巴水腫。精子數(shù)減少很少報(bào)導(dǎo)。聯(lián)合治療:在本品與LHRH激動劑聯(lián)合用藥時,最常見的不良反應(yīng)是熱潮紅、性欲減低、陽痿、腹瀉、惡心、嘔吐,除了腹瀉之外,這些不良反應(yīng)在單用LHRH激動劑時也非常常見。單一使用氟他胺時男子乳房女性型高發(fā),而在聯(lián)合治療時大大減少。在對照的臨床試驗(yàn)中,安慰劑組和氟他胺及LHRH激動劑聯(lián)合用藥治療組的男子乳房女性化發(fā)生率無顯著差別。少見的不良反應(yīng)有貧血、白細(xì)胞減少、非特異性胃腸功能紊亂、注射部位刺癢和皮疹、水腫、神經(jīng)肌肉癥狀、黃疸、泌尿系癥狀、高血壓、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(嗜睡、抑郁、昏迷、憂慮、神經(jīng)質(zhì))以及血小板減少。其它不良反應(yīng):另外,本品在世界范圍的銷售使用中,曾報(bào)道過下列不良反應(yīng):溶血性貧血、巨細(xì)胞性貧血、高鐵血紅蛋白癥、光過敏反應(yīng)-包括紅斑、潰瘍、大皰疹和表皮壞死-以及琥珀色或黃綠色尿,這可由氟他胺和/或其代謝物所致。黃疸、肝性腦病和肝壞死等不良反應(yīng)也被觀察到。在停藥后肝臟損害通常是可逆的,然而已有報(bào)導(dǎo)說使用氟他胺后肝臟嚴(yán)重受損而導(dǎo)致死亡。兩份關(guān)于本品引起惡性男性乳房瘤的報(bào)告已被報(bào)導(dǎo)。一例病人為前列腺肥大,用藥前3~4個月發(fā)現(xiàn)有一乳房結(jié)節(jié),用藥后增大,經(jīng)切除診斷為低分化乳癌。另一例病例為晚期前列腺癌患者,在單獨(dú)使用本品治療后2個月出現(xiàn)男性乳房女性化,6個月發(fā)現(xiàn)乳房結(jié)節(jié),在治療后9個月,結(jié)節(jié)被切除并診斷為中分化浸潤性乳癌T4NOMO,G3,無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。異常實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)有肝功能紊亂、血清尿素氮(BUN)升高,極少數(shù)人有血清肌酐升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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