硝酸甘油片舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度僅為8%。那么,硝酸甘油片有怎樣的藥理毒理呢?
硝酸甘油片為白色片,主要成份是硝酸甘油。主要藥理作用是松弛血管平滑肌。用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
藥理毒理:
硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床,以擴(kuò)張靜脈為主,其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過(guò)度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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