富馬酸比索洛爾片用于高血壓、冠心病(心絞痛)。主要成分為富馬酸比索洛爾,化學(xué)名稱:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)。那么,富馬酸比索洛爾片的禁忌是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。富馬酸比索洛爾片的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),富馬酸比索洛爾片在血漿中可維持24小時(shí)。
富馬酸比索洛爾片通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。富馬酸比索洛爾片對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無研究。富馬酸比索洛爾片的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿富馬酸比索洛爾片水平較高,半衰期延長。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。富馬酸比索洛爾片的禁忌是:
1.急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。
2.心源性休克者。
3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(未安裝心臟起搏器)。
4.病竇綜合癥患者。
5.竇房阻滯者。
6.引起癥狀的心動(dòng)過緩者,治療開始時(shí)心率少于60次/分鐘。
7.有癥狀的低血壓低患者(收縮壓低于100mmHg)。
8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。
9.嚴(yán)重外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。
10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
l2.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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