奧利司他片的主要成份為奧利司他。適用于肥胖癥患者和伴發(fā)危險(xiǎn)因素（高血壓、糖尿病和高脂血癥）的超重患者。那么，奧利司他片的劑量加大會(huì)增強(qiáng)療效嗎？

奧利司他片通常治療劑量下機(jī)體對(duì)奧利司他的全身吸收極有限，無蓄積，血漿中僅偶爾測(cè)出濃度很低的奧利司他（<10ng/ml或0.02μM）。奧利司他片幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，無法進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)檢測(cè)。在體外99％以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合（脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白）。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

奧利司他片無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他片可以抑制食物中30%脂肪的吸收。奧利司他片在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明，機(jī)體對(duì)奧利司他的吸收量極微，口服360mg帶放射性標(biāo)記的奧利司他后8小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，奧利司他血漿濃度接近檢測(cè)限（<5ng/ml）。

奧利司他片的動(dòng)物試驗(yàn)提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1（4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物）和M3（M1附著一個(gè)N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物）占全部血漿濃度的42％。M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對(duì)脂肪酶的抑制活性極弱（與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍）。在治療劑量下，M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低（服藥2～4小時(shí)后平均為M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

沒有證據(jù)證明奧利司他片加大用量后能增強(qiáng)療效，因此，請(qǐng)按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）