奧利司他片為白色或類白色片。主要成份為奧利司他,化學(xué)名稱:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么,奧利司他片的禁忌有什么呢?
奧利司他片幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,無法進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
奧利司他片的動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán),對(duì)脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。在治療劑量下,M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(服藥2~4小時(shí)后平均為M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。奧利司他片的禁忌是:
1.孕婦禁用。
2.對(duì)奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。
3.慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。
4.器質(zhì)性肥胖患者(如甲狀腺機(jī)能減退)禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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