纈沙坦膠囊不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體,不抑制與血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道;本品對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒(méi)有抑制作用,不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。那么,纈沙坦膠囊是西藥嗎?
纈沙坦膠囊為硬膠囊,主要成份是纈沙坦內(nèi)容物為白色粉末。該藥物的化學(xué)式是(S)-N-戊?;?N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)二苯]-4-基]甲基}-纈氨。同時(shí)該藥又是血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑,通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。
纈沙坦口服后被迅速吸收,給藥后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,與纈沙坦膠囊的絕對(duì)生物利用率平均為25%(10%-35%)進(jìn)餐時(shí)服藥可使纈沙坦的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)減少40%,血藥濃度峰值Cmax減少50%.在臨床用藥劑量范圍內(nèi),纈沙坦的AUC和Cmax隨給藥劑量增加呈線性增加,在重復(fù)給藥后,血漿纈沙坦無(wú)明顯蓄積。
纈沙坦靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為17升,說(shuō)明該藥沒(méi)有廣泛分布進(jìn)入組織。纈沙坦與血清蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率很高(95%)。
纈沙坦主要經(jīng)糞便(給藥劑量的70%)和尿液(給藥劑量的30%)排泄,大部分為原形藥物,20%為代謝產(chǎn)物,主要代謝產(chǎn)物為valery14-hydroxyvalsarian,占給藥量的9%。纈沙坦的血漿清除速度約為2升/小時(shí),腎消除率為0.62L/小時(shí),纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝,t1/2α<1小時(shí),t1/2β約9小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:雷愛(ài)蘋)
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