瑞舒伐他汀鈣片(可定)的批準文號是H20110563，生產企業(yè)是IPRPharmaceuticals,INC.(波多黎哥)。那么，瑞舒伐他汀鈣片(可定)藥代動力學有哪些內容？

白種人瑞舒伐他汀的藥代動力學研究結果顯示：

吸收：口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。

分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。

代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10%）。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性，90%以上來自瑞舒伐他汀。

排泄：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質），其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時（變異系數為21.7%）。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

線性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。

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（實習編輯：文敏惠）