雙氯芬酸鈉緩釋片(扶他林),可引起頭痛及腹痛、便秘、腹瀉,消化性潰瘍、血液系統(tǒng)異常、肝、腎功能損害、高血壓、心臟病患者慎用。那么,雙氯芬酸鈉緩釋片非臨床毒理研究如何呢?
扶他林是一種衍生于苯乙酸類(lèi)的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。
同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。
雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。
非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg,長(zhǎng)期觀察,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見(jiàn)到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒(méi)有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。因此說(shuō)扶他林是沒(méi)有過(guò)大的副作用以及不會(huì)對(duì)人體構(gòu)成威脅的。
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(實(shí)習(xí)編輯:姚淑敏)
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