腓腸肌以兩個(gè)頭分別起自股骨的內(nèi)、外上髁,比目魚肌在腓腸肌的深面,起于脛、腓骨上端的后面,兩肌在小腿中部結(jié)合,向下移行為粗壯的跟腱止于跟骨結(jié)節(jié)。那么,戊酸雌二醇片會(huì)導(dǎo)致腓腸肌痛嗎?
戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是:1、吸收。戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過肝臟的過程中,類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時(shí),雌二醇進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮??诜焖岽贫己螅挥屑s3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。2、分布。服藥后通常4-9小時(shí)達(dá)到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg/ml。服藥后24小時(shí)內(nèi)血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)結(jié)合。血清中未結(jié)合的雌二醇約為1-1.5%,與SHBG結(jié)合的部分為30-40%。雌二醇在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。3、代謝。外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝,但也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無雌激素活性。4、清除。單次靜脈內(nèi)給藥后,雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。5、穩(wěn)態(tài)情況。多次給藥后觀察到,血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。雌酮作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天內(nèi),雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。
戊酸雌二醇片可能會(huì)導(dǎo)致腓腸肌痛,但這種情況出現(xiàn)的幾率比較低,可以放心服用。
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(實(shí)習(xí)編輯:詹曉燕)
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