阿達帕林凝膠(達芙文)為白色半透明凝膠。主要成份是阿達帕林,6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式:C28H2803分子量:412.53。那么,阿達帕林凝膠(達芙文)有怎樣的藥理毒理?
阿達帕林凝膠(達芙文)由Laboratoires GALDERMA(法國)生產(chǎn),批準文號為H20090656。
藥理毒理:
1.阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體結(jié)合。
2.在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少粉刺形成。
3.在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨勢反應,并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰核丘疹等)。
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(實習編輯:洪佳惠)
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