甲硝唑栓為局部用藥，部分可經(jīng)粘膜吸收，其中甲硝唑約有相當于給藥量的20%～25%。甲硝唑吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。那么，甲硝唑栓的藥代動力學是怎樣呢？

甲硝唑栓的藥代動力學是：

1.直腸給藥后能迅速而完全地吸收，蛋白結(jié)合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。

2.健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥后8~10小時，血藥峰值分別為5.1及7.3mg/L。T1/2為7~7.8小時。本品經(jīng)腎排出60~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出。

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（實習編緝：陳志東）