丙戊酸鈉緩釋片的主要成份是丙戊酸鈉,性狀為白色橢圓形薄膜衣,兩面各有一刻痕,除去薄膜衣后顯白色。那么,丙戊酸鈉緩釋片有什么藥代動力學研究?
丙戊酸鈉緩釋片的生產(chǎn)企業(yè)是杭州賽諾菲安萬特民生制藥有限公司,批準文號為國藥準字H20010595,執(zhí)行標準是WS3-B-3674-2000(Z)。用于治療全面性及部分性癲癇,以及特殊類型的綜合征。亦可用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。
丙戊酸鈉緩釋片為復方制劑,其組份為:每片含333毫克丙戊酸鈉和145毫克丙戊酸(含量相當于500毫克丙戊酸鈉)。藥理實驗表明,丙戊酸鈉緩釋片對動物的藥理研究發(fā)現(xiàn)本品對各種癲癇的實驗?zāi)P?全身性和部分性)均有抗驚厥作用。對人的各種類型癲癇發(fā)作有抑制作用,是癲癇患者首選的治療藥物。
藥代動力學:
本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范圍主要限于血液,并迅速交換到細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近。本品能通過胎盤。哺乳期婦女用藥時,在乳汁中本品分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)??诜螅酒房裳杆伲?-4天)達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。本品與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(大約10%)。與其它抗癲癇藥不同,本品不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體酮,這是由于參與細胞色素P450誘導作用的酶缺乏所致。半衰期約8-20小時,在兒童通常較短。本品通過葡萄糖醛酸化和-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
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(實習編輯:謝秀齊)
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