咪唑斯汀緩釋片(皿治林)為異型薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。主要成分是咪唑斯汀,化學(xué)名:2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮。
本品是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑,適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀、季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過(guò)敏。
那么,咪唑斯汀緩釋片的藥理研究是怎樣的?
咪唑斯汀緩釋片具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過(guò)敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中,咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺(0.3 mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用(3 mg/kg,口服)。同時(shí),咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實(shí)驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示,給予本品10 mg后,其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效(4小時(shí)后抑制80%癥狀)和持久(24小時(shí))。長(zhǎng)療程給藥后,未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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